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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /NMBR(BB1) β-Arrestin CHO

NMBR(BB1) β-Arrestin CHO

CBP71541

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
     神經(jīng)介素 B 受體(NMBR)是一種廣泛分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)(如調(diào)控焦慮與攝食的下 丘腦、杏仁核)、外周組織(如肺、胃腸平滑?。┘岸喾N腫瘤(包括小細(xì)胞肺癌、膠質(zhì)瘤) 中的 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR),其特異性結(jié)合配體神經(jīng)介素 B(NMB)或蛙皮素后,主 要激活 Gαq/11-PLCβ 信號(hào)級(jí)聯(lián),觸發(fā) IP3 介導(dǎo)的 Ga 2+釋放與 DAG-PKC 驅(qū)動(dòng)的 ERK 磷酸化, 進(jìn)而調(diào)控細(xì)胞增殖、炎癥因子釋放(如 TNF-α/IL-6)及平滑肌收縮;該受體在生理層面參 與攝食抑制(下丘腦 POMC 神經(jīng)元激活)與痛覺調(diào)節(jié)(增強(qiáng)阿片鎮(zhèn)痛),但病理狀態(tài)下通 過促進(jìn)腫瘤增殖(如肺癌自分泌環(huán)激活 PI3K/AKT)、血管新生(膠質(zhì)瘤 VEGF 分泌)和 免疫微環(huán)境重塑(募集腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞)驅(qū)動(dòng)疾病進(jìn)展,同時(shí)介導(dǎo)哮喘的氣道高反應(yīng)性 與腸易激綜合征的胃腸動(dòng)力紊亂,當(dāng)前其治療價(jià)值聚焦于拮抗劑用于抗腫瘤、抗炎(緩解 支氣管痙攣)及激動(dòng)劑治療中樞代謝性疾?。ㄈ绶逝郑?,而開發(fā)兼具組織選擇性(外周拮 抗/中樞激動(dòng))與穩(wěn)定性的藥物仍是核心挑戰(zhàn)。
 
II. Description
      NMBR(BB1) β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) NMBR/β-Arrestin 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 NMBR 結(jié)合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) NMBR 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報(bào)告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號(hào)增強(qiáng)。



Figure 1. 
NMBR(BB1) β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for NMBR(BB1)

Assay Format: β-Arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant NMBR(BB1) β-Arrestin CHO stably expressing NMBR(BB1).


Figure 3. Dose Response of Neuromedin B in NMBR(BB1) β-Arrestin CHO(C2).

 

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