GPR10 CHO
CBP71602
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| I. Background | |
| GPR10（催乳素釋放肽受體，PrRPR），是一種典型的 A 類 GPCR，主要分布于中樞 神經系統(tǒng)，特別是下丘腦、丘腦和腦干等調控能量平衡、痛覺和心血管功能的腦區(qū)。 GPR10 的內源性配體是催乳素釋放肽（PrRP），這是一種神經肽，最初因其促進催乳素釋 放的能力而得名，但后續(xù)研究發(fā)現(xiàn)其核心功能在于調節(jié)攝食和能量代謝。PrRP 存在兩種亞 型：PrRP31 和 PrRP20，它們以高親和力結合并激活 GPR10，啟動下游信號級聯(lián)反應。 當配體 PrRP 與 GPR10 結合后，會誘導受體構象變化，進而激活與之偶聯(lián)的 G 蛋白。 GPR10 主要與 Gq/11 家族 G 蛋白偶聯(lián)，激活的 Gq 蛋白進一步激活 PLC，催化細胞膜上的 磷脂酰肌醇二磷酸（PIP2）水解生成三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）。IP3 與內質 網(wǎng)上的 IP3 受體結合，促使細胞內鈣庫釋放 Ca 2+，導致胞內鈣離子濃度迅速升高；同時， DAG 激活蛋白激酶 C（PKC）。此外，研究也表明 GPR10 在某些細胞背景下能與 Gi/o 蛋 白偶聯(lián)，抑制腺苷酸環(huán)化酶活性，降低胞內 cAMP 水平。這些信號通路的激活最終會調控 神經元興奮性、基因表達及神經肽釋放，從而介導 GPR10 在抑制食欲、調節(jié)能量代謝及削 弱阿片鎮(zhèn)痛效應等方面的生理功能。該受體的信號主要通過 G 蛋白偶聯(lián)受體激酶（GRK） 磷酸化和隨后的β-arrestin 結合來實現(xiàn)脫敏和內吞。 |
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| II. Description | |
GPR10 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 GPR10 的信號轉導過程，原理見下圖所示。 Figure 1. GPR10 CHO 細胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: |
GPR10 |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GPR10 Receptor |
| Assay Format: | Gq |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data Figure 2. HTRF IP-One Assay with GPR10 CHO( C9). |
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