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CB2/CHO

CBP71366

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I. Background
      大麻素是一類新興的藥理分子,可對包括前列腺癌在內的多種腫瘤發(fā)揮治療作用。它 們與特定的生物大分子結合,產生不同的生理和行為反應。不同的研究表明,多種靶向大 麻素受體的激動劑可以影響抗炎細胞因子的釋放、細胞增殖、細胞凋亡和壞死,從而影響 癌細胞的發(fā)展。大麻素的藥理作用是通過刺激 GPCR 介導的,稱為大麻素受體 1 型(CB1) 和大麻素受體 2 型(CB2)。

      CB1 受體位于中樞神經系統(基底神經節(jié)和邊緣系統)以及非神經組織中,而 CB2 受 體是外周受體,主要存在于免疫系統和脾臟中。藥理學反應取決于與這些受體結合的內源 性大麻素的類型。CB2 作為 Gi/o 型 GPCR,激活后通過 Gi/oα亞基抑制腺苷酸環(huán)化酶下降, 同時釋放 Gβγ二聚體調控離子通道并激活 PI3K/AKT 通路(促進細胞存活)。
 
II. Description
      cAMP 在 G 蛋白偶聯受體(GPCR)信號轉導中是一種關鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR,構象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gi 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的下調。CB2 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 CB2 的信號轉導過程,原理見下圖所示。



Figure 1. 
CB2 CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CNR2

Transducer: Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with CB2 CHO(C24).


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